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纳洛芬的药理作用与药代动力学

纳洛芬为阿片受体激动-拮抗剂，拮抗μ受体和δ受体而激动κ1和κ3受体。临床用其盐酸盐，商品名Lethidrone。纳洛芬小剂量具有阻断吗啡的作用，可使吗啡成瘾者出现戒断症状；使用大剂量时显示有一定的镇痛作用，但也出现烦躁和焦虑等精神反应。在应用纳洛酮前，纳洛芬不作为镇痛药，而作为吗啡过量的解毒药。

纳洛芬的适应证

1.用作吗啡、芬太尼、哌替啶、二氢埃托啡等过量时的对抗药。

2.分娩前防止由于使用吗啡类或哌替啶引起的新生儿呼吸抑制。

药物相互作用

纳洛芬可加重乙醇或其他类阿片药物引起的呼吸抑制。

纳洛芬的禁忌证

对纳洛芬过敏者禁用。

纳洛芬的不良反应

1.可见眩晕、烦躁、焦虑、血压降低和出汗。

2.大剂量可引起呼吸抑制和幻视，偶有恶心。

纳洛芬的用法用量

1.成人可用5～10mg，必要时，10～15min以后可重复，总量不应超过40mg。

2.吗啡类药物引起的新生儿呼吸抑制：可予肌内注射0.2mg，必要时可再给1次0.2～0.3mg。