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药物的转化与代谢

1.概念

药物在机体的影响下，发生化学结构的改变，即药物的转化（transformation）或称生物转化（bio-transformation），又称药物的代谢（metabolism）。

2.药物转化的步骤：

第一步为在酶的催化下进行氧化、还原或水解等。

第二步为与体内的某些物质（如葡萄糖醛酸、甘氨酸、硫酸等）结合。

3.药物转化的结果

药物的转化是药物自机体消除的方法之一，药物经转化、与体内物质结合后，一般极性增高，水溶性增加，有利于排出体外。

药物经转化后，其药理活性可能发生活化（出现作用）、失活（作用减弱或消失）的变化；也有些药物的代谢产物仍保持母体原有的药理活性，但强度可能有改变。

4.与药物转化有关的酶

药物转化有赖于酶的催化。体内有两类转化的催化酶：

专一性酶，如乙酰胆碱酯酶、单胺氧化酶等。它们分别转化乙酰胆碱和单胺类药物。

非专一性酶，如肝脏微粒体混合功能酶系统，如：细胞色素P-450.它们能在体内转化约200种化合物。