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连获多项大奖药效学概述
(一)作用于受体药物
激动药:有亲和力,强内在活性
部分激动药:有亲和力,弱内在活性
拮抗药:有亲和力,无内在活性
竞争性拮抗药:与受体可逆结合,最大效应不变
非竞争性拮抗药:与受体不可逆结合,最大效应降低
(二)药物作用机制
非特异性药物作用:药物理化性质有关
特异性药物作用:与机体生物大分子功能基团结合
(三)构效关系与量效关系
1.构效关系:结构与活性的联系,用于药物设计、新药研制。
2.量效关系:药理效应与剂量在一定范围内成比例,这就是剂量-效应关系量效曲线。
⑴量反应:药理效应强度呈连续性变化,可用数量表示
⑵质反应:药理效应表现出反应性质变化,用全或无表示
⑶最小有效量:出现疗效所需的最小剂量
⑷半数有效量(ED50):产生50%最大效应时的剂量
⑸半数致死量(LD50):引起半数动物死亡的剂量
⑹效应强度:药物达到一定效应所需剂量,反映药物与受体的亲和力,其值越小则强度越大。与效能并不平行。
⑺效能:药物的最大效应,反映药物本身内在活性