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口腔助理医师考点详解:布比卡因的药理作用及临床应用

布比卡因(丁吡卡因、丁哌卡因、唛卡因,Bupivacaine、Marcaine) 布比卡因的机构与甲哌卡因很相似,不过在其氮己环上加3个甲基侧链,使其脂溶性与蛋白质结合力增加,其代谢分解是先除去氮己环侧链,分解产物为哌可二甲代苯胺(pipecolyl xylidine, PPX),毒性反应仅为甲哌卡因的1/8。PPX与原型布比卡因较缓慢地从尿液排出。正常人的消除半衰期(T1/2)约为8小时,新生儿达9小时。对温度较稳定,可行高压灭菌。

布比卡因的镇痛作用时间比利多卡因、甲哌卡因长2——3倍,比丁卡因长25%。对布比卡因是否加用肾上腺素问题,有过争论。但近来认为,加用肾上腺素可进一步提高麻醉效能,降低血内浓度。临床常用浓度为0.25%——0.75%溶液,成人安全剂量为150mg,极量为225mg。胎儿/母血的浓度比率为0.30——0.44,故对产妇的应用较为安全,对新生儿无明显抑制。布比卡因适用于神经阻滞、硬膜外阻滞和蛛网膜下隙阻滞。

用法与剂量:0.25%——0.5%溶液适用于神经阻滞;若用于硬膜外阻滞,则对运动神经阻滞差,加肾上腺素则适于术后镇痛。0.5%等渗溶液可用于硬膜外阻滞,但对腹部手术的肌松不够满意,起效时间为18分钟,时效可达400分钟。0.75%溶液用于硬膜外阻滞,其起效时间可缩短,且运动神经阻滞更趋于完善,适用于外科大手术。0.125%溶液适用于分娩时镇痛或术后镇痛,对运动的阻滞较轻。

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