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连获多项大奖1.氨氯地平 4位碳有手性,临床上用外消旋和左旋体。
2.地尔硫䓬有两个手性碳,有较高的首过效应,有肝肠循环。
3.氯沙坦结构中咪唑环2位丁基保证起脂溶性和水溶性;咪唑环5位羟甲基代谢成甲酸衍生物,活性强于原药。
4.调节血脂药分为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(XX他汀)和苯氧乙酸类药物(非诺贝特、吉非罗齐、苯扎贝特)。
5.地塞米松 16位引入甲基,可阻碍17位的氧化代谢,抗炎活性增加,副作用下降。
6.天然孕激素主要是黄体酮,口服快速失活,只能肌注或使用栓剂,当在6位引入双键、卤素或甲基及17位酯化,半衰期延长,可口服,如醋酸甲羟孕酮。
7.胰岛素分泌促进剂分为磺酰脲类(格列XX)和非磺酰脲类(X 格列奈)。
8.胰岛素增敏剂分为双胍类(如二甲双胍)和噻唑烷二酮类(如吡格列酮)。
9.氧青霉烷类抗生素如克拉维酸,青霉烷砜类抗生素如舒巴坦,碳青霉烯类抗生素如亚XX培南,单环β-内酰胺类抗生素如氨曲南。
10.红霉素水溶性小,只能口服;酸性条件下不稳定,形成螺旋酮化合物(产生胃肠道反应的主要原因);可与乳糖醛成盐,可注射使用;将氨基糖-2 羟基与各种酸成酯,可提高稳定性和水溶性,如琥乙红霉素。
11.青霉素含有β-内酰胺环不稳定(临床上用钠盐/钾盐粉针剂);可与丙磺舒合用,延长作用时间。
12.头孢菌素 7 位酰胺基是抗菌谱的决定基团,对扩大抗菌谱提高抗菌活性至关重要,3 位取代基可明显的改变抗菌活性和药物动力学性质。
13.喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是 3 位的羧基和4 位的酮羰基。
14.核苷类抗病毒 药可分为非开环核苷类(齐多夫定、司他夫定、拉米夫定)和开环核苷酸类(阿昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、伐昔洛韦)。
15.非核苷类抗病毒 药有奥司他韦(神经氨酸酶抑制剂)、利巴韦林、金刚烷胺、金刚乙胺。
16.直接影响 DNA 结构的抗肿瘤药可分为氮芥类(如环磷酰胺)、乙撑亚胺类(如塞替派)、金属配合物(如顺铂、卡铂、奥沙利铂)、拓扑异构酶 I 抑制剂(如羟喜树碱、伊立替康)、拓扑异构酶 II 抑制剂(如依托泊苷、多柔表星、柔红霉素)。
17.干扰核酸生成物合成的抗肿瘤药物分为嘧啶类(如氟尿嘧啶、阿糖胞苷)、嘌呤拮抗剂(如巯嘌呤)、叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤)。
18.抑制蛋白质合成与功能的抗肿瘤药物可分为长春碱类(如长春碱、长春新碱、长春瑞滨)和紫杉烷类(如紫杉醇、多西他赛)。
19.调节体内激素平衡的抗肿瘤药可分为雌激素调节剂(如他莫昔芬、托瑞米芬)和雄激素拮抗剂(如氟他胺)。
20.靶向抗肿瘤药多为酪氨酸激酶抑制剂主要有伊马替尼、吉非替尼、舒尼替尼等。