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《药学专业知识二》考点：M胆碱受体阻断剂

M胆碱受体阻断剂可阻断节后迷走神经通路，降低迷走神经兴奋性，产生松弛支气管平滑肌作用，并减少痰液分泌。常用的药物有异丙托溴铵和噻托溴铵。

一、异丙托溴铵

1.药理作用

本品对呼吸道有较高的选择性，有较强的支气管平滑肌松弛作用，而对呼吸道腺体和心血管作用较弱。本品对哮喘的疗效不受年龄因素的影响，本品对痰量及痰黏稠度无明显影响。

2.临床应用

预防及治疗支气管哮喘和喘息样支气管炎，尤其是对β受体激动药引起的肌肉震颤、心动过速等不能耐受患者更为适用。

3.不良反应

一般无全身不良反应，个别患者可出现口干、口苦、喉刺激症状或咳嗽和气管痒感;20%——30%患者可感觉有不良味道。长期给药对血液、肝、肾，胰腺及视力无不良影响。

二、噻托溴铵

1.药理作用

本品为季铵衍生物，是一种长效抗胆碱药，对M1——M5型5种毒蕈碱受体具有相同的亲和力，通过与支气管平滑肌上的毒蕈碱受体结合，抑制副交感神经末端释放乙酰胆碱所造成的气管收缩。本品提高了对M1和M3受体的选择性并延长了作用时间，从而避免了因M2受体阻滞而导致的唾液分泌和引起瞳孔散大等副作用。

2.临床应用

用于慢性阻塞性肺部疾病的维持治疗，包括慢性支气管炎、肺气肿伴随呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。

3.不良反应

(1)本品最常见的不良反应是口干和咳嗽，多数患者继续治疗症状消失，不必中断治疗。

(2)其次为咽炎、上呼吸道感染、口苦、短暂性变态反应、头痛、神经过敏、兴奋、眩晕。

(3)罕见的全身性不良反应包括尿潴留、前列腺炎、便秘、心动过速和心悸。

M胆碱受体阻断剂舒张支气管的作用比β2受体激动剂弱，起效也较慢，但长期应用不宜产生耐药性。