执业药师药物化学视频杨树老师

药一考点--生物碱类胆碱受体激动剂

硝酸毛果芸香碱(pilocarpine nitrate)是芸香科植物毛果芸香中提取出的一种生物碱的硝酸盐。为元色结晶或白色结晶性粉末，无臭，遇光易变质。毛果芸香碱的pka值为7.15和12.57，分别表示眯唑环上芳香氮和叔胺氮的碱性。

毛果芸香碱化学结构中的内酯环不稳定，在碱性条件下可被水解开环，生成无药理活性的毛果芸香酸钠盐而溶解。

毛果芸香碱含有两个手性中心。在碱性条件下，其c——3位发生差向异构化，生成无活性的异毛果芸香碱。

本品具有m胆碱受体激动作用，促进汗腺、唾液腺的分泌，使瞳孔缩小，眼内压降低。临床用滴眼液治疗原发性青光眼。

本品过量可致中毒，出现胆碱能神经过度兴奋症状，可用足量阿托品解毒。