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《药二》知识点：非磺酰脲类促胰岛素分泌药

(一)作用特点

非磺酰脲类的胰岛素促泌剂有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。本类药的结构为苯丙氨酸和氨甲酰甲基苯甲酸衍生物，其以“快开-速闭”的作用机制，快速地促进胰岛素早期分泌，降低2型糖尿病者的餐后血糖。

(1)与磺酰脲受体的结合与解离的速度均较迅速，促进胰岛素分泌的作用快而短，降糖起效迅速，口服吸收快，那格列奈和瑞格列奈服药后起效时间分别为 15min 和 30min。

(2)快进快出，吸收快、起效快，作用时间短，有效地模拟生理性胰岛素分泌；既可降低空腹血糖，又可降低餐后血糖，降糖速度亦快，无需餐前 0.5h服用，因而又称为 “餐时血糖调节剂”。

(3)瑞格列奈主要经肝脏排泄，无肾脏功能不全者使用的禁忌，同时在体内无蓄积，适用于老年和糖尿病肾病者。

(二)用药监护

常见不良反应是低血糖和体重增加。应用时宜注意：

(1)与二甲双胍或ɑ-葡萄糖苷酶抑制剂合用则有协同作用，但易出现低血糖，即服糖果或饮食葡萄糖水可缓解。

(2)对磺酰脲类敏感性差或效果不佳者不推荐使用，另与磺酰脲类不可联合应用。

(3)乙醇可加重或延迟低血糖症状，服用期间不宜嗜酒。

(4)瑞格列奈和那格列奈降糖作用呈血糖依赖性，较少引起低血糖，建议餐前 10-15min 给药，可显著降低血浆峰浓度，减少低血糖风险。

(三)主要药品

1.瑞格列奈

【适应证】用于2型糖尿病，与二甲双胍合用协同作用更好。

2.那格列奈

【适应证】可单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病；可与二甲双胍合用协同作用更好。不适用于对磺酰脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病患者。