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医学教育网 执业药师培训

盐城执业药师辅导

发布时间:2020年05月06日
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师资介绍

钱韵文

医学教育网专职讲师,从事药学专业教学工作和执业药师考试培训辅导已有十年,对考试命题规律和应试技巧有着极为深入的研究。授课特点:认真负责,授课严谨而不失活泼,简单而不失扼要,紧凑而不乏趣味。
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闫敬之

博士,某著名中医药大学老师,精通多门中医、中药学科,中医药趣味教学法创始人,专注于医师药师教学方法研究多年,目前是执业药师《中药学专业知识(二)》梦想成真应试辅导书主编人。
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景晴

医学教育网独家师资,颜值与能力齐并肩的女神,从事医学考试研究与培训十数年,对于医师考试方向和重点有非常准确的把握,讲课细腻严谨,重点突出,层次分明,思路清晰,语言简练,逻辑性强,深受广大学员喜爱。
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钱韵文

张钰琪

景晴

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学员实评

常言道:学无止境,活到老学到老,说的一点不错,学习知识对我来说就是一生中的动力,积累知识的源泉,也是我认识自己、培养自己、开启智慧大脑、掌握知识运用的验证。感谢医学教育网帮助我学习执业药师的课程。

2018.02.08

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学习资料

执业药师复习:头孢菌素及半合成头孢菌素类

头孢菌素是由与青霉菌近缘的头孢菌属(cephalosporium)真菌所产生,天然头孢菌素抗菌效力比较低,而且易产生耐药性。

头孢菌素为口一内酰胺环与氢化噻嗪环并合而成,由于氢化噻嗪环中双键与内酰胺中氮原子的未共用电子对形成共轭,而使β-内酰胺环对酸较稳定。头孢菌素为四元环和六元环的稠和体系,其张力较青霉素小。

在头孢菌素分子中c一3位存在的乙酰氧基是引起头孢菌素不稳定的主要原因。c-3位的乙酰氧基为一个较好的离去基团,与c一2和c-3间的双键以及β-内酰胺环的氮原子形成一个较大的共轭体系,易接受亲核试剂对β-内酰胺羰基的进攻,使c-3位乙酰氧基带着负电荷离去,导致卢一内酰胺环开环,这是使头孢菌素药物活性降低的主要原因。

另外,头孢菌素c-3位的乙酰氧基进入体内后,也易被体内的酶水解生成活性较小的c-3羟基化合物,其羟基和c-2位的羧基处于c-2与c-3间的双键的同一侧,这一特定的空间位置使c-3羟基易和c-2羧基形成较稳定的内酯环。而由于活性必需基团游离羧基的消失,而使头孢菌素失去抗菌活性。

通过对c-3位存在的乙酰氧基进行结构改造,可明显改善其抗菌效力和药物代谢动力学性质。由于头孢菌素对酸都比较稳定,可以口服,且毒性比较小,与青霉素很少或无交叉过敏反应。因此,半合成头孢菌素的发展优于半合成青霉素,而且在对青霉素结构改造时取得的成功经验,完全可以应用到头孢菌素的结构改造中。

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