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药物的脂水分配系数、影响因素--《药一》考点

药物有一定的水溶性（又称为亲水性），又需要其具有一定的脂溶性（称为亲脂性），即两亲性有利于吸收。药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响。

（1）脂水分配系数

评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数用P来表示。

定义：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。

公式：P=Corg/Cw

Corg：药物在生物非水相或正辛醇中的浓度；

Cw：药物在水中的浓度。

P值越大，则药物的脂溶性越高。常用其对数lgP来表示。

（2）影响因素

①当药物的脂溶性较低时，随着增大脂溶性药物的吸收性提高，当达到zui大脂溶性后，再增大脂溶性则药物的吸收性降低。

②药物分子结构的改变，当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时，药物的水溶性会增大。相反若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构，导致药物的脂溶性增大。