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执业药师药物化学知识点：影响药物疗效的因素

一、药物疗效的概念

药物制剂的疗效，可用下式表示：

e=f(a，s，c)

式中：e为制剂的疗效，a为药物本身的药理活性，s为用药者对药物的感受性，c为药物在作用部位的浓度。

说明，e与a、s、c三者都有关系。

二、影响药物疗效的因素

1.生物体生理因素对药效的影响

(1)胃肠道不同区域的粘膜表面积大小不同，吸收药物速度也不同，小肠粘膜面积大，达70m2，易吸收药物。不同区域的ph值不同，也影响药物的吸收，能使药物保持分子状态的ph值，有利于药物的吸收。胃空速率愈快，药物愈易吸收;空腹时胃空速率比饱腹要快，如饱腹服用四环素，其血药浓度比空腹时服用的要低50%——80%。

(2)药物服用者性别、年龄、个体差异、饮食结构等生理条件不同，服同一种药物而疗效也不一样。

2.剂型因素对药效的影响

(1)剂型决定着给药途径和方法，直接影响药物吸收速度和程度，必然影响药效。不同给药途径的药物吸收一般按下列顺序由快到慢：静脉注射>吸入给药>肌内注射>皮下注射>直肠或舌下给药>口服液体药剂>口服固体药剂>皮肤给药。

(2)药物的理化性质。药物的吸收不决定于其在胃肠道的总浓度，而是取决于可吸收的，即非解离的药物浓度，也就是取决于药物的pka值与吸收部位的ph值。同时，药物脂溶性愈大则愈易吸收;溶解速率愈大愈吸收得快。对难溶性固体药物而言，其粉末愈细，粒径愈小，比表面积愈大，溶解速度愈快，药物吸收速度也愈快，吸收量愈多，药效就愈好。

(3)赋形剂。制备药剂时，往往要用某些赋形剂，他们不仅影响到生产工艺及制剂的外观性质，如：硬度、粘度、光泽、颜色、味道等方面，而且会改变制剂的溶出速率、生物利用度，从而影响制剂的疗效。例如：乳糖是一种比较理想的常用赋形剂，用于睾丸酮片，有加速吸收的作用;而用于异烟肼片，其疗效完全被乳糖阻碍。