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药学专业知识一：速释技术与速释原理

1. 固体分散技术

固体分散体( solid dispersion，SD)系指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的固态分散物。药物在载体材料中以分子、胶态、微晶或无定形状态分散，这种分散技术称为固体分散技术。固体分散体作为制剂的中间体，可以根据需要制成胶囊剂、片剂、微丸剂、滴丸剂、软膏剂、栓剂以及注射剂等多种剂型。

(1)固体分散体的分类：

①低共熔混合物：药物与载体按适当比例混合，在较低温度下熔融，骤冷固化形成固体

分散体。药物仅以微晶状态分散于载体中，为物理混合物。

②固态溶液：药物溶解于熔融的载体中，呈分子状态分散，为均相体系。

③共沉淀物：也称共蒸发物，是由药物与载体材料以适当比例混合，形成的非结晶性无

定形物，有时称玻璃态固熔体。

(2)固体分散体的特点：

①利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化，掩盖药物的不良气味和性，也可使

液态药物固体化;

②当采用水溶性载体制成固体分散体时，难溶性药物以分子状态分散在水溶性载体中，

可以大大加快药物的溶出，提高药物的生物利用度;

③当采用难溶性载体制备固体分散体时，可以达到缓释作用改善药物的生物利用度;

④当采用肠溶性载体制备固体分散体时可以控制药物仅在肠中释放;

⑤固体分散体存在的主要问题是不够稳定，久贮会发生老化现象。

(3)速释原理：药物在固体分散体中以分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态以及无

定形态存在，同时载体材料对药物的溶出有促进作用，具有可润湿性、分散性和抑晶

性，阻止已分散的药物再聚集粗化，有利于药物溶出。

2. 包合技术

包合技术系指一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。包合物

由主分子和客分子两种组分组成，具有包合作用的外层分子称