药师执业考试培训班

执业药师《药一》知识点：药物化学结构与生物活性

（一）结构对药物转运、转运体的影响

1、药物的跨膜转运方式：被动转运、载体媒介转运（转运蛋白，转运体）和膜动转运。

2、小肠上皮细胞的寡肽药物转运体（PEPT1）

小肠上皮细胞的寡肽药物转运体（PEPT1）是介导药物吸收的摄取性转运体。PEPT1 典型的底物为二肽、三肽类药物。

二肽类底物：乌苯美司、β-内酰胺类抗生素、ACEI、伐昔洛韦等。

三肽类底物：头孢氨苄

注意：β-内酰胺类抗生素和 ACEI 相互、同类之间都不宜口服合用。

3、肾近端小管上皮细胞的转运体 P-糖蛋白（P-gp）

举例抑制剂—奎尼丁；底物—地高辛。

奎尼丁与地高辛同时给药时，地高辛的血药浓度明显升高，这是由于奎尼丁抑制了肾近端小管上皮细胞的转运体 P-糖蛋白（P-gp），使地高辛经 P-gp 的外排性分泌受到抑制，重吸收增加。因此导致地高辛的血药浓度明显升高。

4、结构修饰的方法增加转运体对药物的转运，从而增加药物吸收

对于吸收较差的药物，可通过结构修饰的方法增加转运体对药物的转运，从而增加药物的吸收。例如，将阿昔洛韦用 L-缬氨酸酯化得到伐昔洛韦，可使药物通过 PEPT1 的吸收增加 3～5 倍，而 D-缬氨酸不被 PEPT1识别和转运。