河北执业药师培训机构

执业药师考试备考：降血糖药

（1）分类

1）胰岛素分泌促进剂

磺酰脲类：格列XX

非磺酰脲类：X格列奈

2）胰岛素增敏剂

双胍类：二甲双胍

噻唑烷二酮类：X格列酮

3）α-葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖

4）醛糖还原酶抑制剂

（2）构效关系和作用特点

1）磺酰脲类胰岛素分泌促进剂

格列齐特结构中脲上用八氢环戊烷并吡咯取代，降糖活性增加。格列美脲的脲上取代基是甲基环己基，甲基处于环己烷的平伏键上，阻碍了环己烷上的羟基化反应，因此具有高效、长效降血糖作用。

2）非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂

该类药物对K＋-ATP通道具有“快开”和“快闭”作用，起效迅速，作用时间短，为“餐时血糖调节剂”。瑞格列奈是氨甲酰甲基苯甲酸衍生物，分子结构中含有一个手性碳，临床用（＋）-（S）-异构体。那格列奈是D-苯丙氨酸衍生物医学教育网|搜集整理，毒性低，降糖作用好。

3）双胍类

二甲双胍具有强碱性，盐酸盐水溶液呈近中性。吸收快，半衰期短，几乎全部以原形由尿排出。肾功能减退时可引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。