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执业药师考试药物化学知识点：抗精神病药

这类药物又称强安定药或神经阻滞药。抗精神病药物是多巴胺（AD）受体阻断剂。目前一般认为精神分裂症可能与患者脑内DA过多有关。本类药物能阻断中脑——边缘系统及中脑——皮质通路的DA受体，减低DA功能，从而发挥其抗精神病作用。

抗精神病药按其化学结构可分为5类：

1. 吩噻嗪类 以盐酸氯丙嗪（Chlorpromazine Hydrochloride）为例。

吩噻嗪类药物是一类重要的抗精神病药，其母环吩噻嗪的基本结构为2个苯环联结1个含硫和氮原子的主环的三环结构化合物。3个环不在同一平面，2个苯环沿N——S軸折叠形成平面弯曲角α（page35）。根据其侧链基团不同分为二甲胺类、哌嗪类及哌啶类。

Chlorpromazine和多巴胺的X-线衍射结构测定表明，两者的构象能部分重叠，在Chlorpromazine 的构象中，侧链倾斜于有氯取代的苯环方向（见page37 图2——15）。Chlorpromazine 的苯环2位的氯原子引起分子不对称性，侧链倾斜于含氯原子的苯环一边是这类药物分子抗精神病作用的重要的结构特征，失去氯原子则无抗精神病作用。Chlorpromazine 为强抗精神病药，但其毒副作用大，为寻找毒副作用小，疗效好的新药，对Chlorpromazine 进行了大量的构效关系研究工作，其改造规律如下：

① 2位氯原子取代是活性必必需的，用其他吸电子基取代也有效，取代基的吸电子作用越强，活性越强，如三氟甲基取代活性增强3——5倍。用弱吸电子基取代活性降低，而毒副作用也降低，如乙酰基取代。

② 5位硫原子可由甲撑、乙撑、乙烯撑取代，仍具有抗精神病活性。

③ 10位氮原子可用甲叉取代仍保持药效。

④ 10位上的侧链可以改变，如用哌嗪代替二甲胺基形成新的类型，由于改善了油水分配系数活性增强，如奋乃静的抗精神病作用为氯丙嗪的6——10倍。

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