钱韵文
闫敬之
景晴
汤以恒
常言道:学无止境,活到老学到老,说的一点不错,学习知识对我来说就是一生中的动力,积累知识的源泉,也是我认识自己、培养自己、开启智慧大脑、掌握知识运用的验证。感谢医学教育网帮助我学习执业药师的课程。
2018.02.08
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考点一:药物典型官能团对生物活性的影响(2015年A型题,2016年B型题,共4分)
1.烃基:可改变药物的溶解度、解离度、分配系数、增加位阻、增加稳定性。如环己巴比妥引入N-甲基→海索比妥,不易解离。
2.卤素:影响电荷分布、脂溶性、作用时间。如氟奋乃静的安定作用比奋乃静强。
3.羟基、巯基:
(1)引入羟基,可增加水溶性,改变活性。
①羟基取代在脂肪链上:活性和毒性下降;②羟基取代在芳环上:酸性、活性和毒性增强;③当羟基酰化成酯或烃化成醚:活性降低。
(2)巯基:形成氢键能力比羟基低,但脂溶性高,更易吸收。
与重金属作用生成不溶性的硫醇盐,故可作为解毒药,如二巯丙醇。
4.醚和硫醚
醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子,能吸引质子,具有亲水性;碳原子具有亲脂性,使醚类化合物在脂-水交界处定向排布,易于通过生物膜。
硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成亚砜或砜,它们的极性强于硫醚。
5.磺酸、羧酸和酯
磺酸:水溶性及解离度增加活性减弱毒性降低;仅有磺酸基一般无活性。
羧酸:成盐增加水溶性,有利于增加活性。
酯:增大脂溶性,易于吸收,羧酸做成酯的前药,增加吸收,降低刺激。
6.酰胺:增加与受体以氢键结合的结合力。
7.胺类:可与多种受体结合,表现为多样的生物活性;生物活性:伯胺>仲胺>叔胺。
季铵化合物的水溶性增大,更不易透过血脑屏障,无中枢作用。
考点二:药物化学结构对药物转运、转运体的影响(2017年B型题,共1分)
(1)药物的跨膜转运方式大致可分为三种:被动转运、载体媒介转运(转运蛋白,转运体)和膜动转运。
(2)小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPTl)是介导药物吸收的摄取性转运体。PEPT1典型的底物为二肽、三肽类药物。