医学教育网校

药物分布(2015年A型题，2017年B型题，共2分)

1.影响分布的因素

(1)药物与组织的亲和力

当药物对某些组织有特殊亲和性时，这种药物连续应用，该组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势，称为蓄积。

(2)血液循环系统

药物吸收后向体内各组织分布是通过血液循环进行的。除中枢神经系统外，药物穿过毛细血管壁的速度快慢，主要取决于血液循环的速度，其次为毛细血管的通透性。

(3)药物与血浆蛋白结合的能力

药物与血浆蛋白结合是可逆过程，有饱和现象，游离型和结合型之间存在动态平衡关系。药物的疗效取决于其游离型浓度，只有游离型的药物分子才能从血液向组织转运，并在作用部位发挥药理作用。

应用蛋白结合率高的药物时，当给药剂量增大使蛋白结合出现饱和，剂量上再有小小的改变就会使游离药物浓度产生很大的变化，或者同时给予另一种蛋白结合能力更强的药物后，由于竞争作用将其中一个蛋白结合能力较弱的药物置换下来，使游离药物浓度增大，从而引起药理作用显著增强，对于毒副作用较强的药物，易发生用药安全性问题。

(4)微粒给药系统

2.淋巴系统转运

淋巴循环可使药物不通过肝脏从而避免首过效应;脂肪和蛋白质等大分子物质转运依赖淋巴系统;传染病、炎症、癌转移等使淋巴系统成为靶组织时，药物需向淋巴系统转运。

3.脑内分布

血液与脑组织之间存在屏障，脑组织对外来物质有选择地摄取的能力称为血-脑屏障。血-脑屏障的作用在于保护中枢神经系统，使其具有稳定的化学环境。药物的亲脂性是药物透过血脑屏障的决定因素。

4.胎儿内分布

大部分药物以被动转运通过胎盘。非解离型药物脂溶性越大越易透过。

亲脂性易通过;大分子、水溶性或解离型药物难通过。