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药物代谢(2015年A型题、X型题，2016年X型题，2017年B型题、C型题，共5分)

1.药物代谢的部位与首过效应

药物代谢的主要部位是在肝脏。口服药物在尚未吸收进入血液循环之前，在肠黏膜和肝脏被代谢而使进入血液循环的原形药量减少的现象，称为“首过效应”。

2.影响药物代谢的因素

(1)给药途径和剂型：为避免首过效应，常采用注射、舌下、鼻腔、肺部、直肠下部给药或经皮给药，药物吸收过程不经肝脏，直接进入体循环，从而减少首过效应的损失。

(2)给药剂量：药物代谢是在酶参与下完成，当体内药物量超过酶的代谢反应能力时，代谢反应会出现饱和现象。此时被代谢的药物分数降低，或可出现血药浓度异常高，导致不良反应发生。

(3)代谢反应的立体选择性：手性药物在人体内的代谢过程存在立体选择性，肝药酶与药物不同对映体的亲和力存在差异。

(4)酶诱导作用和抑制作用

酶诱导：提高肝药酶活性，增加自身或其他药物的代谢速率。具有酶诱导作用的物质叫酶诱导剂。如苯巴比妥、苯妥英钠等。苯巴比妥与抗凝血药双香豆素合用，可加速双香豆素的肝代谢，降低其血药浓度，使药效减弱。

酶抑制：抑制肝药酶活性，减慢其他药物的代谢速率。具有酶抑制作用的物质叫酶抑制剂。如氯霉素具抑制肝微粒体酶的作用，能抑制甲苯磺丁脲的代谢，引起低血糖昏迷。

(5)基因多态性：相同药物对基因变异所致的不同患者产生不同疗效和不良反应。

(6)生理因素：影响药物代谢的生理性因素有性别、年龄、个体、疾病等。