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第十章 抗菌药

第十二节 硝基咪唑类抗菌药物

考点一：硝基咪唑类抗菌药物的作用特点

1.本类药物有甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等，对滴虫、阿米巴和兰氏贾第鞭毛虫等原虫，以及脆弱拟杆菌等厌氧菌具强大抗菌活性。

2.作用机制(尚未完全阐明)

(1)抗阿米巴原虫：抑制其氧化还原反应，使原虫的氮链发生断裂，杀死原虫。

(2)抗厌氧菌：本类药的硝基被厌氧菌的硝基还原酶还原成一种细胞毒，作用于细菌的DNA代谢过程，促使细菌死亡。

3.甲硝唑

甲硝唑为含氮杂环化合物，具有碱性，水溶性低，根据前药原理，将甲硝唑制成磷酸酯钾盐，水溶性增大，可用作注射液。

【适应证】(1)肠道和肠外阿米巴病(如阿米巴肝脓肿、胸膜阿米巴病等)。(2)阴道滴虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染等。(3)厌氧菌感染。

4.替硝唑(甲硝唑的类似物)

①作为甲硝唑的替代药，用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡。

②口服吸收好，能进入各种体液，并可通过血-脑屏障。

③局部用药疗效也较好。

【注意事项】

(1)治疗念珠菌感染，症状会加重，需同时给抗真菌治疗。

(2)对阿米巴包囊作用不大，宜加用杀包囊药物。

(3)妊娠3个月内妇女禁用——致癌、致畸、致突变作用。

5.奥硝唑

①药效持续时间长，血浆消除半衰期长，可减少患者服药次数，方便使用;

②致突变和致畸作用低于甲硝唑和替硝唑;

③抗厌氧菌的最低抑菌/杀菌浓度均小于甲/替硝唑。

考点二：硝基咪唑类抗菌药物的不良反应、禁忌症与药物相互作用

(一)典型不良反应

常见神经系统不良反应：头痛、眩晕，偶见感觉异常、肢体麻木、共济失调。

(二)禁忌证

有活动性中枢神经系统疾患、血液病者、妊娠及哺乳期妇女。

(三)药物